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G-Protein-gekoppelte-Rezeptoren (GPCRs) regulieren eine Vielzahl von normalen biologischen Prozessen und spielen, durch die Dysregulation jeweiliger Downstream-Signalaktivitäten, eine Rolle in der Pathophysiologie vieler Krankheiten. Die intrazellulären Stoffwechselwege, aktiviert durch eine GPCR-Vermittlung, umfassen folgende Signalwege: cAMP / PKA- Signalweg, PKC-Signalweg, Ca2 + / NFAT-Signalweg, PLC-Signalweg, PTK-Signalweg, PKC / MEK-Signalweg, MAPK Signalweg, p38 MAP Signalweg, PI3K Signalweg, Rho Signalweg, NF-κB Signalweg und den JAK / STAT-Weg.GPCRs regulieren eine Vielzahl von biologischen Prozessen wie das Sehvermögen, den Geruchssinn, das vegetative Nervensystem und das Verhalten. GPCRs erkennen eine Vielzahl von Liganden und Reizen einschließlich Peptid- und Nicht-Peptidhormonen, Neurotransmittern, Chemokinen, Prostanoiden und Proteinasen, biogenen Aminen, Nukleosiden, Lipiden, Wachstumsfaktoren, Duftstoffmolekülen und Licht. Die Entwicklung von Wirkstoff-Screening-Assays erfordert eine Untersuchung der Ziel- und verwandter GPCR-Expression. Ebenfalls müssen die Funktionen im gewählten zellbasierten Modellsystem sowie die Expression von verwandten GPCRs untersucht werden, um sowohl direkte als auch mögliche Off-Target-Nebenwirkungen zu bewerten.
Vielen Dank an Sino Biological für die Bereitstellung der Signalwege.